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关于水蛭素的发现与利用的历史
2022-08-24

水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然凝血酶物质。动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血/抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象,此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素由有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶往往减少,这将限制肝素的疗效, 采用水蛭素会有较好的效果。

水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管内凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解 血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透吸过程,在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究表明,水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用,它能防止肿瘤细胞的转移,已证明有效的肿瘤如纤维肉瘤、骨肉瘤、血管肉瘤、黑素瘤、淋巴瘤和白血病细胞等。水蛭素配合化学治疗和放射治疗,由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。

动物性试验和临床研究证明,静脉和皮下注射水蛭素均无明显副作用,无论急性、亚急性的毒性试验,对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响,呼吸系统也没有影响,无过敏反应,一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50>50mg/kg,远大于治疗所用的剂量(lmg/kg)。此外,水蛭素可以 口服,这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定,胰蛋白酶并不破坏其活性,而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用,这就可以解释为何服中药水蛙提取液仍然有疗效的原理。

由于水蛭具有重要开发价值,而水蛭来源有限, 故国内外医药界均着重研究通过基因工程取得重组水蛭素。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和胶木菌中分别表达成功。与天然水蛭素相比,重组水蛭素在63位氨基酸上未硫酸酯化,活性略化,其性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司已进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的专利,每年公布的数量至少在十多项以上,包括水蛭素类似的多肽、活性水解产物、剂型改造、生产工艺、检测方法、临床治疗的疾病等, 研究论文每年在数十篇以上。

久久健康商城(www.go9939.com)营养师温馨提示:水蛭素是水蛭唾液中提取的活性成分,分子量小,具有很好的抗凝血作用,可以阻止凝血因子、血小板和成纤维细胞的凝集,造成血管内皮细胞的改变。可以阻止粥样硬化的扩大及血栓的形成。

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(编辑:曾凡超)